Sulpiride behoort tot de groep van atypische neuroleptica. Naast het officiële gebruik vermeld in het veiligheidsinformatieblad, heeft het ook off-lebel toepassingen, d.w.z. het wordt gebruikt voor de behandeling van andere ziekten dan die vermeld in de bijsluiter.

Sulpiryd - actie

Sulpiride wordt gebruikt om schizofrenie te behandelen . Bij deze ziekte heeft de patiënt twee soorten symptomen:

  • zogenaamde positieve (productieve) symptomen:
    • hallucinaties,
    • hallucinaties,
    • waanideeën,
    • denkstoornis
  • en de zogenaamde negatieve symptomen, dat wil zeggen:
    • apathie,
    • terughoudendheid,
    • geen contact met de omgeving,
    • anhedonie

Aangenomen wordt dat stoornissen van de dopaminerge transmissie in de hersenen aan de basis liggen van schizofrenie. In sommige delen ervan wordt de dopaminerge transmissie verhoogd en leidt dit tot positieve symptomen, terwijl in sommige delen de dopaminereceptoren onderactief zijn, wat resulteert in negatieve symptomen.

Sulpiride is een D2-receptorantagonist . Het is nogal zwak in vergelijking met andere antipsychotica. Het veiligheidsprofiel van sulpiride is vergelijkbaar met dat van andere neuroleptica.

In vroege laboratoriumonderzoeken werd aangenomen dat sulpiride selectief was voor de D2-receptor, terwijl later werd vastgesteld dat het actief was op de D3- en D4-receptoren.

De meeste bronnen beschrijven sulpiride echter als selectief voor de D2-receptor. Het heeft echter geen effect op de receptoren:

  • D1,
  • cholinergisch,
  • adrenerge,
    • gabaergizne,
  • histamine
  • of serotonine

De orale biologische beschikbaarheid van sulpiride is laag en varieert tussen 33-35%. Sulpiride passeert slecht de bloed-hersenbarrière, wat verband houdt met zijn lipofiliciteit. Je zou in de verleiding kunnen komen om te zeggen dat het hierdoor minder bijwerkingen veroorzaakt aan de kant van het centrale zenuwstelsel.

Helaas veroorzaakt sulpiride onder de atypische neuroleptica van de tweede generatie meestal extrapiramidale bijwerkingen in de vorm van door geneesmiddelen geïnduceerd parkinsonisme en tremoren.

Sulpiride werkt op twee manieren enafhankelijk van de dosis

In kleine doses heeft sulpiride een antidepressief effect , wat na een paar dagen therapie kan worden opgemerkt. Dit is echter niet het meest voorkomende gebruik, omdat het terrein verliest aan SSRI's bij de behandeling van depressie.

In hoge doses remt sulpiride echter het optreden van acute symptomen van schizofrenie. Hoewel het extrapiramidale bijwerkingen veroorzaakt, zijn ze niet zo sterk uitgesproken als in het geval van klassieke neuroleptica, bijvoorbeeld fenothiazinen. Daarom is het een van de meest gebruikte atypische medicijnen om acute symptomen van schizofrenie te behandelen.

Sulpiride heeft nog een effect dat vooral door gastro-enterologen wordt gewaardeerd. Namelijkdit medicijn verbetert de afscheiding van slijm door het maag- en duodenumslijmvlies en heeft een anti-emetisch effect . Het is om deze reden dat dit medicijn is gebruikt bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte en maagzweren.

Artsen schrijven sulpiride voor samen met andere medicijnen die deze ziekten behandelen als aanvullende therapie. In dit geval wordt sulpiride in kleine doses voorgeschreven, veel lager dan tijdens antipsychotische therapie. Dit gebruik van sulpiride is niet officieel geregistreerd.

Sulpiride wordt ook gebruikt om migraine en het syndroom van Tourett te behandelenbuiten de officiële behandelingsregimes om

Sulpiryd - indicaties

Volgens het veiligheidsinformatieblad wordt sulpiride aanbevolen bij de behandeling van acute en chronische psychosen die optreden bij schizofrenie, vooral als ze gepaard gaan met symptomen van verminderde activiteit.

Dit medicijn wordt ook gebruikt om depressie te behandelen wanneer andere antidepressiva geen therapeutisch effect hebben of om de een of andere reden niet kunnen worden gebruikt om de patiënt te behandelen.

Sulpiryd - dosering

De behandeling van schizofrenie is langdurig en vormt een uitdaging voor zowel de patiënt als de behandelend arts.

Volgens het officiële behandelingsregime is de behandeling van schizofrenie verdeeld in 3 fasen:

  • acute fase therapie,
  • fase van stabilisatietherapie,
  • onderhoudsfase

De belangrijkste doelen van de behandeling zijn:

  • preventie van terugval,
  • vermindering van de ernst van symptomen van schizofrenie
  • en verbetering van de kwaliteit van leven van de patiënt

Elk van deze fasen heeft een andere duur. De patiënt moet er echter op worden gewezen dat de behandeling van schizofrenie continu is en dat de pogingen om intermitterende therapie toe te passen geen positieve resultaten hebben opgeleverd. Helaas is farmacologische behandeling van schizofrenie de therapie van eerste keuze en tot nu toede enige effectieve.

Er is aangenomen dat het risico op bijwerkingen van antipsychotica groter is bij patiënten die slechts eenmaal een episode van schizofrenie hebben doorgemaakt dan bij patiënten die meerdere psychotische episodes hebben gehad. Daarom moet de dosis neuroleptica bij patiënten met de eerste symptomen lager zijn dan bij patiënten met een acute terugval van schizofrenie.

Uit het resultaat vanhierboven, is de startdosis voor de behandeling van schizofrenie 400 tot 800 mg / dag . De dosis is verdeeld over ochtend en avond (afhankelijk van de symptomen).

Het wordt niet aanbevolen om sulpiride in te nemen vlak voor het naar bed gaan, aangezien het voor de patiënt moeilijk kan zijn om in slaap te vallen (het medicijn kan een stimulerend effect hebben).

Bij patiënten met meer positieve symptomen worden hogere doses aanbevolen, maar als de meeste symptomen van de patiënt negatief zijn, kan de hoeveelheid kleiner zijn. De maximale dosis sulpiride is 1200 mg

Bij de behandeling van depressie is de aanbevolen dosis sulpiride 150 tot 300 mg . De behandeling wordt gestart met 50 mg en daarna wordt de toevoer van het medicijn geleidelijk verhoogd, afhankelijk van het effect van het medicijn op de patiënt.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie moet de hoeveelheid van het toegediende geneesmiddel worden verminderd. Het percentage waarmee de dosis moet worden verlaagd, hangt af van de toestand van de nieren van de patiënt en wordt rechtstreeks door de arts bepaald. Bij dergelijke patiënten moeten hun nieren regelmatig worden gecontroleerd door middel van laboratoriumtests.

Bij mensen met leverfalen of leverdisfunctie is in theorie geen dosisaanpassing nodig. De behandeling van een dergelijke patiënt vereist echter voorzichtigheid, omdat een van de bijwerkingen van sulpiride een toename van leverenzymen is. Tijdens de behandeling van deze groep patiënten moeten systematisch laboratoriumtests worden uitgevoerd.

Dosering voor de behandeling van het syndroom van Tourett begint bij 50 mg . Daarna wordt de hoeveelheid van het geneesmiddel geleidelijk verhoogd tot de aanbevolen therapeutische dosis van 200-400 mg. Behandeling van tics is alleen symptomatisch en geen van de huidige medicijnen is bij alle patiënten effectief. Antipsychotica verminderen de tics slechts tot ongeveer 50%. Bovendien veroorzaakt sulpiride bij patiënten met het syndroom van Tourett:

  • kalmeren,
  • vermindering van obsessief-compulsieve symptomen
  • en werkt als een antidepressivum

Bij gastro-enterologische behandeling zijn de doses van het geneesmiddel ongeveer 50-100 mg . Ze zijn dus veel kleiner dan die welke worden gebruikt bij de behandeling van psychische aandoeningen en stoornissen. Hierdoor is het risico op bijwerkingen van het centrale systeemzenuwstelsel is licht

Er zijn onderzoeken die een hoge effectiviteit aantonen van maagzweertherapie met sulpiride in combinatie met antacida. Sulpiride moet met een tussenpoos van ten minste 2 uur na inname van maagzuurremmers worden ingenomen.

Sulpiride moet oraal worden ingenomen, één uur voor of twee uur na een ma altijd.

Sulpiryd - contra-indicaties

Neem geen sulpiride als u overgevoelig bent voor de werkzame stof.

Gebruik het medicijn niet:

  • bij diagnose of vermoeden van een feochromocytoom,
  • als de patiënt lijdt aan ernstige porfyrie,
  • Als u tumoren heeft die overmatige secretie van prolactine veroorzaken (hypofyseadenoom of borstkanker), moet hier worden benadrukt dat in dierstudies een verhoogd risico op borstkanker bij vrouwelijke ratten werd vastgesteld. Een dergelijke actie is niet gedocumenteerd bij mensen.
  • bij gelijktijdig gebruik van levodopa, wordt het geassocieerd met het antagoniserende effect van beide geneesmiddelen. De therapie zal in dit geval niet effectief zijn.
  • tijdens het geven van borstvoeding of tijdens de zwangerschap,
  • bij kinderen onder de 14 jaar.

Als een patiënt aan de ziekte van Parkinson lijdt, overweeg dan het gebruik van sulpiride. De arts moet de risico-batenverhouding van de therapie inschatten.

Aangezien sulpiride geneesmiddelgeïnduceerd parkinsonisme kan veroorzaken, tremoren bij een patiënt kan verhogen en de effectiviteit van geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van Parkinson kan verminderen, wordt het gebruik ervan bij deze groep patiënten niet aanbevolen.

Sulpiride - voorzorgsmaatregelen en interacties tussen geneesmiddelen

Een van de ernstigste complicaties van het gebruik van sulpiride is het maligne neurolepticasyndroom. Het is een individuele reactie en komt voor bij ongeveer 0,1% van de patiënten die met deze stof worden behandeld. Het is echter een ernstige aandoening die niet kan worden genegeerd en die onmiddellijke diagnose en ziekenhuisopname vereist.

Volledig maligne neurolepticasyndroom (MNS) ontwikkelt zich binnen 24-72 uur na de eerste tekenen van een abnormale reactie . NMS behoort tot het hyperthermiesyndroom waarvan de belangrijkste symptomen zijn:

  • koorts boven 38,5 graden Celsius,
  • spierstijfheid beschreven als een symptoom van een loden buis,
  • verhoogde activiteit van fosfocreatinekinase

Kleine symptomen zijn:

  • tachycardie,
  • abnormale bloeddruk,
  • toegenomen zweten,
  • bewustzijnsstoornis

Er moet echter worden benadrukt dat het risico op overlijden bij patiëntenhet gebruik van atypische neuroleptica zoals sulpiride is lager dan bij patiënten die klassieke antipsychotica gebruiken. Als deze bijwerking optreedt, moet het medicijn onmiddellijk worden stopgezet en moet de patiënt in het ziekenhuis worden opgenomen.

Als zich een hoge temperatuur voordoet bij een patiënt die met sulpiride wordt behandeld, moet het medicijn worden stopgezet en moet de oorzaak van de koorts worden bepaald.

In klinische onderzoeken is vastgesteld datouderen die met sulpiride worden behandeld, meer kans hebben op bijwerkingen zoals door medicijnen veroorzaakt parkinsonisme . Deze situatie wordt verklaard door het feit dat de dopamine-zenuwcellen van het nigrostriale systeem met het ouder worden degenereren, wat een extra factor is die predisponeert voor extrapiramidale symptomen zoals Parkinson of tremoren.

Daarnaast hebben ouderen meer kans op nierproblemen, waardoor het nodig is de dosis bij deze groep patiënten te verlagen.

Een ander onderzoek naar de behandeling van gastro-enterologische aandoeningen waarbij sulpiride betrokken was, vond dat mogelijke extrapiramidale bijwerkingen vaker voorkwamen bij vrouwen dan bij mannen.

Er is een theorie dat de oorzaak van dit fenomeen oestrogeen is, dat de expressie van dopaminereceptoren vermindert. Natuurlijk is dit hormoon bij vrouwen in grotere hoeveelheden aanwezig dan bij mannen. Er is geen officieel onderzoek gepubliceerd dat de geldigheid van deze theorie bevestigt.

Sulpiride moet met voorzichtigheid worden gestaakt, aangezienontwenningsverschijnselen zijn gedocumenteerd na langdurige behandeling. Deze omvatten:

  • misselijkheid,
  • braken,
  • zweten,
  • slapeloosheid

Als u stopt met het innemen, kunt u ook een terugval krijgen van de ziekte die oorspronkelijk met sulpiride werd behandeld. De patiënt mag niet alleen de beslissing nemen om met het preparaat te stoppen. Het medicijn moet door de arts na een casusanalyse op een geleidelijke manier worden stopgezet, zodat de patiënt een alternatieve behandeling krijgt.

Neuroleptica, waaronder sulpiride, kunnen de aanvalsdrempel verlagen . Deze geneesmiddelen moeten met voorzichtigheid worden gebruikt samen met andere geneesmiddelen die op een vergelijkbare manier werken. Als een patiënt een voorgeschiedenis heeft van epileptische aanvallen of een medische voorgeschiedenis een aanleg voor epileptische aanvallen heeft gediagnosticeerd, moet sulpiride bij deze patiënt met voorzichtigheid worden gebruikt.

Als een arts besluit sulpiride op te nemen in de behandeling van een patiënt die aan epilepsie lijdt, mag hij de doses anti-epileptica niet verlagen ten gunste van sulpiride.

Sulpiride kan het QT-interval op het ECG-spoor verlengen. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van sulpiride bij cariologische patiënten en patiënten die de volgende geneesmiddelen gebruiken:

  • bètablokkers,
  • calciumantagonisten,
  • medicijnen die digitalis bevatten,
  • diuretica,
  • laxeermiddelen,
  • glucocorticoïden,
  • amfotericine B,
  • Antiaritmica van klasse I en III

Het wordt niet aanbevolen om sulpiride te gebruiken met andere neuroleptica vanwege het verhoogde risico op bijwerkingen.

Alcohol mag niet worden geconsumeerd tijdens het gebruik van sulpiride, omdat het het kalmerende effect van dit medicijn versterkt.

Neem sulpiride met voorzichtigheid in combinatie met CZS-depressiva:

  • opioïden, waaronder codeïne-bevattende hoestmedicatie, analgetica voor matige tot ernstige pijn,
  • pijnstillers,
  • barbituraten,
    • benzodiazepinen,
  • andere anxiolytica en hypnotica dan benzodiazepinen,
  • antidepressiva die een kalmerend effect hebben,
  • antihistaminica van de eerste generatie met een kalmerend effect (te vinden in preparaten zoals aviomarin, hydroxyzine, ketotifen, clemastine)
  • centraal werkende antihypertensiva, bijv. baclofen, thalidomide, pizotifen,
  • clonidine en zijn derivaten

Sulpiryd - bijwerkingen

Bijwerkingen zijn onder meer: ​​

  • hyperprolactemie,
  • amenorroe,
  • impotentie,
  • toename van leverenzymen,
  • kalmeren,
  • slaperigheid,
  • extrapiramidale symptomen,
  • dyskinesie,
  • Maligne neurolepticasyndroom,
  • galactorroe,
  • gynaecomastie,
  • roterende oogbewegingen,
  • orthostatische hypotensie,
  • veneuze stolsels,
  • overmatig kwijlen,
  • spastische torticollis,
  • szczękościsk,
  • uitslag

Categorie:

Gezondheid