GECONTROLEERDE INHOUDAuteur: Roman Wodowski

Fluconazol behoort tot de groep van antischimmeltriazolen. Het werkt voornamelijk door remming van de cytochroom P-450-afhankelijke demethylering van 14 alfa-lanosterol, een belangrijk element in de biosynthese van ergosterol in de schimmel. De accumulatie van 14 alfa-methylsterolen correleert met het daaropvolgende verlies van ergosterol in het celmembraan van de schimmel.

Indicaties voor het gebruik van fluconazol

Behandeling van schimmelinfecties (inclusief acute en terugkerende vaginale candidiasis, balanitisgist, mucosale candidiasis, gegeneraliseerde candidiasis, dermatofytose, onychomycose, cryptokokkenmeningitis) en preventie van schimmelinfecties (preventie van herhaling) cryptokokkenmeningitis bij risicopatiënten , preventie van herhaling van candida mucositis van de mondholte, farynx en slokdarm bij HIV-geïnfecteerde patiënten, preventie van herhaling van vaginale candidiasis, preventie van mycose bij immuungecompromitteerde patiënten

Contra-indicaties voor het gebruik van fluconazol

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of verwante azoolverbindingen is een contra-indicatie voor het gebruik van fluconazol. Uit onderzoek naar interacties met herhaalde doses blijkt de toediening van terfenadine aan patiënten die meerdere doses fluconazol van 400 mg/dag of meer krijgen, gecontra-indiceerd te zijn.

Het gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en worden gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP3A4-iso-enzym), zoals cisapride, astemizol, pimozide, kinidine en erytromycine, is gecontra-indiceerd bij patiënten die fluconazol krijgen.

Beschikbare bereidingen

Het medicijn is alleen op recept verkrijgbaar in de vorm van:

  • capsules voor oraal gebruik,
  • siroop
  • en infuusoplossing

Dosering van fluconazol

De dosering wordt bepaald door de arts op basis van de diagnose. De dagelijkse dosis moet worden aangepast aan het type en de ernst van de schimmelinfectie. Volg de aanbevelingen. Een onvoldoende lange behandelingsperiode kan een herhaling van een actieve infectie veroorzaken.

Fluconazol bijwerkingen

De meest gemelde bijwerkingen zijn:

  • hoofdpijn,
  • buikpijn,
  • diarree,
  • misselijkheid,
  • braken,
  • bloedspiegels van alanineaminotransferase, aspartaataminotransferase, alkalische fosfatase verhoogd
  • en uitslag

Interactie met andere drugs en stoffen

Geneesmiddelen die fluconazol bevatten, hebben een wisselwerking met een aantal andere geneesmiddelen. Vertel uw arts daarom over alle medicijnen die u gebruikt, ook de medicijnen die zonder recept verkrijgbaar zijn.

  • Gecontra-indiceerd is het gebruik van fluconazol met cisapride, astemizol, pimozide, erytromycine, het gebruik van terfenadine en fluconazol in een dosis groter dan of gelijk aan 400 mg,
    • Fluconazol kan de plasmaconcentratie van halofantrine verhogen vanwege het remmende effect op CYP3A4. Gelijktijdig gebruik van fluconazol en halofantrine kan het risico op cardiotoxiciteit (verlengd QT-interval, torsade de pointes) verhogen. Gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen moet worden vermeden,
  • Fluconazol kan de farmacokinetiek beïnvloeden van andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6-, CYP3A4- en CYP2C9-iso-enzymen. Kan de effecten versterken van alfentanil, amitriptyline en nortriptyline, celecoxib, fentanyl, methadon, NSAID's (bijv. ibuprofen, flurbiprofen), saquinavir, rifabutine, theofylline en zidovudine
    • Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol en warfarine nam de protrombinetijd 2-voudig toe, mogelijk als gevolg van remming van het metabolisme van warfarine door het CYP2C9-iso-enzym. Mogelijk moet u uw dosis warfarine aanpassen,
  • Na orale toediening van midazolam verhoogde fluconazol de concentratie van midazolam en het effect van het geneesmiddel op psychomotorische functies,
  • Versterkte en langdurige effecten van triazolam zijn waargenomen bij gelijktijdige toediening van fluconazol en triazolam. Indien gelijktijdig gebruik van benzodiazepinen en fluconazol noodzakelijk is, wordt aanbevolen de dosis benzodiazepinen te verlagen en de patiënt goed te controleren,
  • Fluconazol remt het metabolisme van carbamazepine. Er werd ook een stijging van 30% van de serumcarbamazepinespiegels waargenomen. Er is een risico op het ontwikkelen van carbamazepine-toxiciteit,
  • Gelijktijdige behandeling met cyclofosfamide en fluconazol veroorzaakt een verhoging van serumbilirubine en creatinine. Als deze geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt, moet speciale aandacht worden besteed aan het risico op verhogingen van de serumbilirubine- en creatininespiegels,
  • Het risico op myopathie en rabdomyolyse is verhoogd wanneer fluconazol gelijktijdig wordt toegediend met HMG-CoA-reductaseremmers die worden gemetaboliseerd door CYP3A4, zoals atorvastatine en simvastatine, of worden gemetaboliseerd door CYP2C9 zoals fluvastatine. Indiengelijktijdige behandeling noodzakelijk is, moeten patiënten worden gecontroleerd op tekenen van myopathie en rabdomyolyse en moeten hun creatininekinasespiegels worden gecontroleerd,
    • Fluconazol verhoogt de concentratie van cyclosporine aanzienlijk. Deze geneesmiddelen kunnen gelijktijdig worden gebruikt, waarbij de dosis cyclosporine wordt verlaagd, afhankelijk van de concentratie,
  • Fluconazol kan de plasmaconcentraties van everolimus verhogen door het enzym CYP3A4 te remmen,
    • Fluconazol verhoogt de plasmaconcentratie van sirolimus vermoedelijk door remming van het metabolisme door CYP3A4 en P-glycoproteïne. Deze medicijnen kunnen in combinatie worden gebruikt, als de dosering van sirolimus wordt aangepast afhankelijk van de concentratie en / of het effect van het medicijn,
  • Serumspiegels moeten worden gecontroleerd bij gelijktijdig gebruik met fenytoïne,
  • Patiënten die langdurig worden behandeld met fluconazol en corticosteroïden moeten worden gecontroleerd op symptomen van bijnierinsufficiëntie na stopzetting van fluconazol,
  • Het is te verwachten dat fluconazol de plasmaconcentraties van de vinca-alkaloïden (bijv. vincristine en vinblastine) kan verhogen en tot neurotoxiciteit kan leiden.

Impact op autorijden en het gebruik van machines

Er is geen onderzoek gedaan naar de effecten van fluconazol op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid tijdens het gebruik van het product.

Zwangerschap en borstvoeding

Fluconazol in standaarddoses en kortetermijndoses mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij strikt noodzakelijk. Fluconazol wordt uitgescheiden in de moedermelk en bereikt concentraties die lager zijn dan die in het serum. Borstvoeding wordt niet aanbevolen na het nemen van meerdere doses fluconazol of na hoge doses.

Categorie:

Gezondheid